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巧妙手性:打破国外技术垄断,服务产业和民生——记新科院士陈芬儿教授

发布时间: 2015-12-10    浏览次数:   发布者:   来源:道器网   

引言:

“院士”,是一个崇高的称号,是一份至上的荣誉。不畏艰险、追求理想、执着科研,是他们共同的选择;百折不饶、求真务实、锐意创新,是他们共同的轨迹。

今年,又一批新科院士闪亮登场,本微信公众号及时呼应社会之关注,第一时间走近新科院士,邀请他们“面对面”与您侃侃而谈,用通俗易懂的话语,讲述科学、讲述人生,全方位展示他们的学术思想和人生感悟……




个人简介

陈芬儿,男,1959年12月生,江西省崇仁县人,复旦大学化学系教授,博士生导师,获四川大学博士学位。主要从事原料药的产业化研究。

1985年9月-1988年7月获华西医科大学药学院药物化学硕士学位

1996年9月-1999年7月获四川大学化学有机化学博士学位

1995年8月-1996年1月美国Washington University化学系访问学者

1996年3月-1996年10月伦敦大学King's College London生物药学系访问学者

1988年7月-1998年3月? 武汉化工学院精细化工系,讲师、副教授、教授

1998年4月至今 复旦大学化学系,教授

2015年12月7日 当选中国工程院化工、冶金与材料工程学部院士



主要成就

维生素H是一种水溶性的B族维生素,又名维生素B7、生物素,是人体的生长和发育的必需物质。在医药、农牧及食品添加剂领域有广泛的应用。维生素H含有3个立体中心,结构复杂。在上世纪90年代以前,其生产技术为瑞士罗氏、日本武田制药等几家公司所垄断,售价高达7000美金/公斤。我国无法生产,长期依赖进口,是当时我国唯一无法生产的维生素类产品,国家七五八五也组织多次科技攻关,但均未取得突破。

瑞士罗氏维生素H工艺技术,需使用化学计量的拆分剂麻黄碱,用量大价格昂贵。且麻黄碱还是制造毒品的主要原料,在使用方面在国际上受到严格管制。陈教授发现,氯霉素生产过程中会产生大量的废弃物右旋氯霉胺,但结构中的羟基和氨基部分立体结构与麻黄碱类似,以此为依据,实现了维生素H的手性中心构建关键技术突破,进而在国际上首创一条以不对称催化为关键技术的维生素H工业全合成路线。

该工艺原料成本较原罗氏工艺大幅下降。该工艺在国内投产,打破了国外技术垄断,结束了我国不能生产的维生素H局面,我国由进口国变为出口国,并迫使国外罗氏等生产厂家全部停产转从我国进口,并垄断全球市场,掌握了国际市场定价权。该成果获2005年国家发明二等奖。

双氯芬酸类药物是一类非甾体抗炎镇痛药物,由于其疗效确切、副作用低,是相关疾病的首选药物之一,国际上广泛使用,其代表性品种双氯灭痛曾长期位列全球十大畅销药物。传统生产收率低、污染大,且产品质量较差。尤其严重的是,随后的研究证实,该工艺由于溴苯的使用导致产物中含有微量的溴代副产物物,而这些溴代物会诱发胃癌,导致上世纪90年代初国内外双氯芬酸类药物生产企业几乎全部停产。

陈教授巧妙地利用多卤代环己烷在碱作用下脱卤化氢芳香化形成苯环的特性,开发出了构建双氯芬酸类药物二芳胺骨架的新反应,该反应副产物只有氯化钠和水,条件温和,收率接近定量,彻底解决了致癌溴代副产物的形成以及传统高污染高能耗的生产模式。还通过二氧化碳羧化技术避免了强烈刺激性的传统路线。从而形成了一条清洁绿色的通用生产工艺。该工艺在河南东泰投产以后,建成全球最大的双氯芬酸类药物生产装置。双氯灭痛、双氯芬酸钾、双氯芬酸二乙铵盐和醋氯芬酸四大产品占据全球80%市场。该成果获2007年国家科技进步二等奖。




总结

陈芬儿院士在科学研究、技术产业化的道路上不断攀登,为我国精细化工科技进步和产业发展做出重要贡献,本次迈入院士殿堂,可谓是名实所归。

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